AICAR (Acadesine)

AICAR (Acadesina, 5-Aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleósido) es un análogo nucleósido de purinas y el activador prototipo de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Una vez dentro de la célula es fosforilado por la adenosina quinasa a ZMP, que mimetiza estructuralmente al AMP y activa alostéricamente la AMPK — el regulador maestro de la energía celular. El resultado es un estado metabólico tipo ejercicio: mayor captación de glucosa, aceleración de la oxidación de ácidos grasos, biogénesis mitocondrial, autofagia y supresión de vías anabólicas consumidoras de energía. AICAR se ha estudiado en síndrome metabólico, diabetes tipo 2, caquexia, lesión por isquemia-reperfusión, fibrosis renal y neurodegeneración. Nota: AICAR está prohibido por la WADA en deporte competitivo y permanece como compuesto de investigación.

1. Activación de AMPK vía Mimetismo del ZMP: AICAR ingresa a la célula por transportadores de adenosina y es rápidamente fosforilado por la adenosina quinasa a su forma intracelular activa, ZMP (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleótido). El ZMP es un análogo estructural del AMP y se une a la subunidad γ de la AMP-quinasa activada (AMPK), induciendo los mismos cambios conformacionales que el AMP genera durante estrés energético. Así, AMPK queda alostéricamente activada sin que disminuya el ATP celular.

2. Reprogramación Metabólica Aguas Abajo de AMPK:
– Inhibición de Acetil-CoA Carboxilasa (ACC) → aumento de la β-oxidación mitocondrial de ácidos grasos.
– Inhibición de HMG-CoA Reductasa → reducción de la síntesis de colesterol.
– Fosforilación de TBC1D1/AS160 → traslocación de GLUT4 a la membrana plasmática → captación de glucosa independiente de insulina.
– Inducción de PGC-1α → biogénesis mitocondrial y capacidad oxidativa.
– Supresión de mTORC1 (vía fosforilación de TSC2 y Raptor) → reducción de la síntesis anabólica de proteínas durante estrés energético.
– Activación de ULK1 → autofagia y mitofagia de organelos dañados.

3. Efectos Tejido-Específicos:
– Músculo esquelético: fenotipo mimético del ejercicio con mejor sensibilidad a insulina, resistencia y protección frente a atrofia.
– Hígado: supresión de gluconeogénesis y lipogénesis.
– Células inmunes: atenuación de señalización NF-κB y producción de citoquinas proinflamatorias.
– Tejido cardíaco: la regulación de adenosina ofrece protección frente a isquemia-reperfusión (evidencia clínica de ensayos de acadesina en cirugía cardíaca).
– Riñón: atenúa la remodelación fibrótica impulsada por TGF-β.

Nombre químico	5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside (Acadesine)
Fórmula molecular	C9H14N4O5
Masa molecular	258.23 g/mol
N.º CAS	2627-69-2
Pureza	≥ 99 % (HPLC)

Cada lote se analiza por HPLC en fase reversa con detección UV y se confirma su identidad por espectrometría de masas. La pureza mínima garantizada es ≥ 99 %. El Certificado de Análisis (COA) está disponible con cada pedido e incluye número de lote, fecha de fabricación, caducidad y resultados analíticos.

El péptido liofilizado debe conservarse a −20 °C para su estabilidad a largo plazo. La vida útil aproximada del liofilizado es de 36 meses (liofilizado a -20°C); 4 semanas reconstituido en refrigeración.. Una vez reconstituido, guardar en refrigeración (2–8 °C) y utilizar en las semanas siguientes según el protocolo del laboratorio.

Reconstituir con 2ml de agua bacteriostática (25 mg/ml; 1 unidad ≈ 0.25 mg).

Uso exclusivo en investigación. Este producto se comercializa únicamente como material para investigación científica in vitro y estudios preclínicos. No es un medicamento, alimento, suplemento ni producto cosmético, y no está destinado ni aprobado para consumo humano o animal ni para uso diagnóstico o terapéutico.